Al estudio del conjunto de efectos sensibles y/o medibles que produce un fármaco en el organismo del ser humano o los animales, su duración y el curso temporal de ellos, se denomina farmacodinámica.

Para este estudio, la farmacología entiende al sistema, órgano, tejido o célula destinatario del fármaco u objeto de la sustancia en análisis, como poseedor dereceptores con los cuales la sustancia interactúa.

La interacción entre sustancia y receptor es un importante campo de estudio, que, entre otros aspectos, analiza:

• Cuantificación de la interacción droga/receptor.
• Regulación de los receptores, ya sea al aumento, disminución o cambio en el nivel de respuesta.
• Relación entre dosis y respuesta.

La farmacodinamia, define y clasifica a los fármacos de acuerdo a su afinidad, potencia, eficacia y efectos relativos. Algunos de los índices importantes de estas definiciones son la DE₅₀ y la DL₅₀, que son las dosis mínimas necesarias para lograr el efecto deseado y la muerte respectivamente, en el 50% de una población determinada. 

De acuerdo al tipo de efecto preponderante de un fármaco, farmacodinámicamente se les clasifica en:

• Agonistas farmacológicos, si produce o aumenta el efecto.
• Antagonistas farmacológicos, si disminuye o elimina el efecto.

La farmacodinamia estudia también la variabilidad en los efectos de una sustancia dependientes de factores del individuo tales como: edad, raza, gravidez, estados patológicos, etc.

También existe un campo especial de estudio de los efectos farmacológicos de sustancias durante la gestación.

En el ser humano, los efectos sobre el embrión y el feto de los fármacos es un campo de intenso estudio.